反應(yīng)的活性隨著雜環(huán)中雜原子的數(shù)量的增多而增加。選擇性與極化效應(yīng)和碳自由基的親核性有關(guān)。各種基團(tuán)都可以在此反應(yīng)條件下產(chǎn)生自由基(alkanes, alkenes, alkylbenzenes, alcohols, ethers, aldehydes, ketones, carboxylic acids, esters, amides, amines, alkyl halides, peroxides, N-chloroamines, oxaziridines, etc.), 進(jìn)行反應(yīng)。
此反應(yīng)通常在酸性條件下在水溶液或水混合溶液（甲醇/水）中室溫下進(jìn)行。反應(yīng)速度較快，有機(jī)產(chǎn)物容易分離。
反應(yīng)機(jī)理
反應(yīng)實(shí)例
【Synth. Commun. 1989, 19, 317–325】
【J. Org. Chem. 1993, 58, 959-963】
【Synth. Commun. 1998, 28, 3817–3825】
【J. Org. Chem. 1999, 64, 1372-1374】
【J. Org. Lett. 2003, 5, 4497–4499】
【Synthesis 2007, 2287–2290】
【J. Org.Chem. 2013, 78, 4615–4619】
烷基硼酸在 1 atm O? 和TFA作用下即可實(shí)現(xiàn)各種雜環(huán)芳烴的有效烷基化，反應(yīng)不需金屬試劑參與，操作簡(jiǎn)便，原子經(jīng)濟(jì)性好。優(yōu)選條件為：烷基硼酸 (5 eq.)、三氟乙酸 (2 eq.)、O? (1 atm)，二氯乙烷回流或HOAc/CH?CN加熱110 oC 。
【Org. Lett., 2017, 19, 6594?6597】
將異煙酸乙酯溶于甲酰胺（20eq），冰浴下加入濃硫酸（1eq），在冰浴幾下分批四批加入硫酸亞鐵（0.2eq），同時(shí)分四批分別在加入硫酸亞鐵后滴加30%雙氧水（1.2eq），保持溫度在20℃以下。室溫下攪拌一小時(shí)。后處理。
【W(wǎng)O2007118602 (A1)】
相關(guān)文獻(xiàn)
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參考文獻(xiàn)
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